Регистрационный номер : ЛCP-005207/08-030708

Торговое название : Фторотан

Международное непатентованное название : галотан.

Лекарственная форма : жидкость для ингаляций

Состав :
в качестве
активного вещества - галотан;
вспомогательное вещество - тимол.

Описание: прозрачная бесцветная, тяжелая, подвижная, легколетучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ.

Фармакологическая группа: средство для ингаляционной общей анестезии.

Код ATX N01ABO1.

Фармакологические свойства :
Фармакодинамика
Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает артериальное давление. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.

Фармакокинетика
При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гисто-гематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими - 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению :
Ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах, диагностических процедурах у различных категорий больных (в том числе с хроническими обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой и сахарным диабетом).

Способ применения и дозы:

Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная дозировка достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).

Введения в анестезию начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация -0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургической стадии общей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота - 0,3 об. %. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об. %; до 10 лет -0,92 об. %; для лиц старше 70 лет -0,64 об. %. Премедикация морфином влияет на МАК незначительно.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительного системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.

Прочие: в отдельных случаях возможно развитие злокачественной гипертермии.

Противопоказания :
Гиперчувствительность, желтуха, злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана), заболевания печени, черепномозговая гипертензия, необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск развития аритмии); феохромоцитома, гипертиреоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (1 триместр), период родов и ранний послеродовый период.

С осторожностью прием сердечных гликозидов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксанов недеполяризующего действия, гипотензивных средств, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.

Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает период полувыведения, метилдопа, закись азота, морфин и фенотиазиазины-силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксатин.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия, гипертермический криз, угнетенное дыхание.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.

Особые указания:

Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии. Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.

Форма выпуска и упаковка:
Жидкость для ингаляций. По 50 мл во флаконы капельницы оранжевого стекла или флаконы из коричневого стекла для медицинских препаратов, упакованные с инструкцией по применению в пачки из картона для потребительской тары по ГОСТ 7933-89.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 12-15 °С

Срок годности :
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Фторотан используется только в лечебно-профилактических учреждениях

Предприятие изготовитель:
Ордена Трудового Красного Знамени Открытое акционерное общество « Алтайхимпром» им. Г.С. Верещагина (ОАО «Алтайхимпром»), Россия, 658837 г.Яровое Алтайского края, площадь Предзаводская 2.

Флаконы капельницы из коричневого стекла по 50 мл.

Фармакологическое действие

Наркозное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фторотан - мощное наркотическое средство, поэтому для достижения хирургической стадии наркоза его используют самостоятельно в смеси с кислородом. Пары его в смеси с кислородом не взрывоопасны, что делает возможным использование во время операции электроаппаратуры. При комбинированном наркозе его сочетают с закисью азота или эфиром.

Фторотан в 3 раза сильнее эфира и 50 раз закиси азота , хирургическая стадия наркоза наступает через 3-5 мин. Стадия возбуждения не выражена. Не вызывает чувство удушья, бронхоспазма, не раздражает слизистые оболочки, подавляет кашлевой рефлекс, рвота возникает редко. Обеспечивает хорошую релаксацию мышц, подавляет секрецию желез (слюнных, бронхиальных). Вызывает обратимое уменьшение кровотока в печени, диуреза и клубочковой фильтрации, которые зависят от дозы. Пробуждение после наркоза быстрое - через 5 мин. после прекращения подачи наркоза. Возбуждение отсутствует, посленаркозная депрессия не выражена.

Под этим видом наркоза проводят оперативные вмешательства на органах брюшной полости у детей и людей пожилого возраста. Широко используется при операциях на грудной полости, поскольку не раздражает слизистые оболочки, угнетает секрецию и расслабляет мускулатуру, участвующую в дыхании. Это облегчает выполнение искусственной вентиляции легких. Данный вид наркоза применим у больных, страдающих бронхиальной астмой . При нейрохирургических и офтальмохирургических операциях, когда нужно избежать напряжения и возбуждения больного, также показано его применение.

Из отрицательных воздействий можно назвать то, что препарат почти не вызывает анальгезии. При передозировке ослабляет сократимость сердца, вызывает брадикардию, гипотензию и даже остановку сердца. Повышает чувствительность сердечной мышцы к катехоламинам , в связи с чем применение адреналина и противопоказаны, поскольку могут появиться аритмии и фибриляции сердца. Возможен в послеоперационном периоде. Оказывает гепатотоксическое действие за счет образования в печени токсических метаболитов, уменьшает тонус и сократимость матки. В клинических дозах не влияет на функцию печени и почек. Во избежание передозировки применяется специальный испаритель Фторотэк , который позволяет точно дозировать препарат.

Анестезия, вызванная Фторотаном сильная, но он является слабым анальгетиком, поэтому после прекращения наркоза ощущается боль, что обуславливает раннее применение анальгетиков. Редко в послеоперационном периоде отмечается озноб, тогда больных необходимо согревать грелками. Поскольку Фторотан угнетает симпатические ганглии и расширяет периферические сосуды, имеется риск повышенной кровоточивости.

Фармакокинетика

Легко абсорбируется из дыхательных путей. Плохо растворим в крови. Необходимая концентрация для проведения операций - 12 мг, а при концентрации 30–38 мг наступает угнетение дыхательного центра. Добавлением в смесь закиси азота можно снизить концентрацию Фторотана. Наркотическое действие быстро прекращается после окончания ингаляции. Около 80% препарата выделяется через легкие, а 20% метаболизируется в печени до основного метаболита — трифторуксусной кислоты, максимальная концентрация которой отмечается спустя сутки после наркоза. В течение недели метаболиты выводятся с мочой.

Показания к применению

Введение и поддержание наркоза при хирургических операциях различного объема и продолжительности.

Противопоказания

• I триместр беременности;
• период родов;
• желтуха и гипертермия после предыдущего наркоза Фторотаном;
• заболевания печени (гепатит , );
• необходимость применения адреналина в ходе операции;
• период до 3 мес. после предыдущего наркоза галотаном .

Данный вид наркоза не следует применять при феохромоцитоме (повышенном содержании адреналина), у больных с , при нарушениях ритма сердца. Ограничение его применения в акушерско-гинекологической практике связаны с тем, что Фторотан вызывает снижение тонуса матки и склонность к кровотечениям.

Побочные действия

• тремор и гипертермия после пробуждения;
• головная боль;
• нарушение функции печени;
• тошнота;
• желтуха , гепатит (при повторном введении);
• повышение внутричерепного давления;
• артериальная гипотензия ;
• брадикардия , ;
• нарушения сердечного ритма.

Фторотан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для вводного наркоза применяют Фторотан 0,5 об. % в смеси с кислородом, затем концентрацию увеличивают до 3 — 4 об. %. Поддерживают хирургическую стадию наркоза концентрацией 0,5-2 об. %. Концентрация кислорода поддерживается на уровне 50%. Также применяют его в составе азеотропной смеси: 2 части Фторотана и 1 часть эфира. Такая смесь оказывает более выраженное действие, чем эфир, но слабее, чем Фторотан. Для кратковременных операций применяют обычную маску для наркоза. Если подают 30-40 капель Фторотана в минуту, хирургическая стадия наркоза наступает на 5 минуте.

Во избежание побочных явлений (брадикардия, аритмия) до наркоза вводится или . Для усиления релаксации мышц применяется , при этом концентрация Фторотана должна быть не больше 1-1,5 об. % при управляемом дыхании. Ганглиоблокаторы назначаются в меньших дозах, поскольку Фторотан потенцирует их действие.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , значительной артериальной гипотензией , нарушением сердечного ритма, а также угнетением дыхания. Прекращают подачу Фторотана в дыхательную смесь, проводят ИВЛ кислородом, поддерживают функцию сердечно-сосудистой системы.

Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах у пациентов любого возраста.

Форма выпуска препарата Галотан

жидкость для ингаляций; флакон (флакончик) 50 мл;
жидкость для ингаляций; флакон (флакончик) 250 мл;

Фармакодинамика препарата Галотан

Блокирует симпатические ганглии (вызывает расширение кровеносных сосудов в коже и мышцах); повышает тонус блуждающего нерва (вызывая брадикардию); снижает внутриглазное давление; оказывает прямое влияние на миокард, снижая систолический объем и сократимость; повышает чувствительность миокарда к катехоламинам; угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; снижает сократительную способность миометрия; оказывает бронхолитическое действие. Обеспечивает быстрое введение в наркоз без или с минимальной стадией возбуждения. Хирургическая стадия наркоза достигается через 4–6 мин; пробуждение наступает быстро (через 5–15 мин) практически без тошноты и рвоты.

Противопоказания к применению препарата Галотан

Гиперчувствительность, острые поражения печени, желтуха, злокачественная гипертермия, феохромоцитома, аритмия, миастения, черепно-мозговая травма, повышение внутричерепного давления; необходимость локального применения адреналина в ходе операции; гинекологические операции, при которых релаксация матки противопоказана; I триместр беременности; 3-месячный период после галотанового наркоза.

Побочные действия препарата Галотан

Аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, головная боль, тремор после пробуждения, постнаркозный озноб, тошнота, желтуха, гепатит (при повторном введении), злокачественный гипертермический криз, постнаркозный делирий.

Способ применения и дозы препарата Галотан

Поддержание хирургической стадии наркоза - в концентрации 0,5–2%; для введения в наркоз концентрацию постепенно увеличивают до 4%. Необходимая концентрация в крови - 25%; минимальная анестезирующая концентрация - 15% для взрослых; 1,08%, 0,92%, 0,64% соответственно для грудных детей, детей до 10 лет и пациентов старше 70 лет.

Передозировка препаратом Галотан

Симптомы: выраженная брадикардия, аритмия, гипотензия, гипертермический криз, угнетение дыхания.

Лечение: ИВЛ чистым кислородом.

Взаимодействия препарата Галотан с другими препаратами

Усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов, антигипертензивных средств, препаратов наперстянки и м-холиномиметиков. Ослабляет тахикардию, вызванную триметафаном. Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервно-мышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает T1/2, метилдофа, закись азота, морфин и фенотиазины - силу наркоза. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксантин.

Меры предосторожности при приеме препарата Галотан

Следует иметь в виду, что введение адреналина и др. симпатомиметиков повышает риск развития аритмий. Необходимо отменить леводопу за 6–8 ч до начала наркоза. Больным хроническим алкоголизмом для наркоза требуются большие дозы.

Страница 2 из 7

СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

К средствам для ингаляционного наркоза относят летучие жидкости: эфир для наркоза, галотан (фторотан) и др., а также газообразные вещества: азота закись, циклопропан и др. Введение препаратов в организм осуществляют через дыхательные пути при помощи наркозной маски или интубационной трубки (интратрахеально). Точ­ное дозирование средств для ингаляционного наркоза обеспечивает специальная аппаратура.

В соответствии с требованиями, предъявляемыми к лекарственным сред­ствам этой группы, средства для ингаляционного наркоза должны:

Иметь высокую наркотическую и аналгезирующую активность;

Обладать большой наркотической широтой действия (разница между концентрацией препарата в крови, обеспечивающей наступление хирургического наркоза, и концентрацией, приводящей к угнетению жизненно важных центров продолговатого мозга, прежде всего дыхательного цент­ра);

Обеспечивать хорошо управляемый наркоз;

Не давать отрицательных побочных эффектов;

Быть стойкими при хранении и безопасными в эксплуатации.

ЛЕТУЧИЕ ЖИДКОСТИ

Эфир стабилизированный для наркоза - обладает достаточной активностью, большой наркотической широтой действия, сравнительно низкой ток­сичностью. Недостатки эфира: раздражающее действие на дыхательные пути и выраженная стадия возбуждения. В связи с этим эфир используют как средство для поддержания и обеспечения хорошо управляемого наркоза. Эфир­ный наркоз сочетают с применением миорелаксантов для лучшего расслаб­ления скелетной мускулатуры и уменьшения количества необходимого для операции эфира. Эфир противопоказан при острых заболеваниях дыхательных пу­тей, артериальной гипертензии, декомпенсации сердечной деятельности, тя­желых заболеваниях печени и почек.

Форма выпуска эфира : флаконы по 140 мл.

Пример рецепта эфира на латинском:

Rp.: Aetheris pro narcosi stabilisati 140 ml

D. t. d. N. 2

Фторотан (фармакологические аналоги: галотан, наркотан, флуотан) по силе действия в 3-4 раза превосходит эфир. Фторотан имеет большую наркотическую широту действия. Фторотан в ызывает быстрое наступление стадии хирургического наркоза, практически без стадии возбуждения; обеспечивает хорошую релаксацию мышц; быстрый выход из наркоза.

Фторотан п рименяют в смеси с кислородом или азота закисью и кислородом с помощью наркозных аппаратов. Наркоз наступает через 3-5 мин. Побочные действия фторотана : аритмии, токсическое действие на сердце, снижение артериального давления (введение адреналина противопоказано в связи с возможной сенси­билизацией, целесообразно введение мезатона).

Форма выпуска ф торотана : флаконы по 50 мл. Список Б.

Пример рецепта фторотана на латинском:

Rp.: Phthorothani 50 ml

D. t. d. N. 4

S. Для ингаляционного наркоза.