— 10 мг;

вспомогательных веществ: моногидрата лактозы — 15.8 мг, картофельного крахмала — 15.7 мг, — 15.5 мг, повидона К25 — 2.7 мг, стеарата магния — 0.3 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — 0.77 мг, макрогол 6000 — 0.48 мг, краситель желтый хинолиновый — 0.27 мг, тальк — 0.38 мг, гипромеллоза — 2.88 мг, макрогол 35000 — 0.22 мг.

Одна таблетка Коринфара Ретард включает:

• нифедипина — 20 мг;
• вспомогательных веществ: моногидрата лактозы — 31.6 мг, картофельного крахмала — 31.4 мг, микрокристаллической целлюлозы — 31 мг, К25 повидона — 5.4 мг, стеарата магния — 0.6 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — 1.377 мг, гипромеллоза — 5.188 мг, краситель желтый хинолиновый — 0.143 мг, тальк — 1.038 мг, макрогол 6000 — 0.861 мг, макрогол 35000 — 0.393 мг.

Одна таблетка Коринфара УНО включает:

• нифедипина — 40 мг;
• вспомогательных веществ — моногидрата лактозы — 30 мг, микрокристаллической целлюлозы — 48.5 мг, целлюлозы — 10 мг, гипромеллозы 4000 сР — 20 мг, стеарата магния — 1.5 мг, диоксида коллоидного кремния — 0.75 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — 2 мг, макрогол 6000 — 0.07 мг, гипромеллоза — 2 мг, железа оксид красный — 0.9 мг, макрогол 400 — 1.1 мг, тальк — 1 мг.

Форма выпуска

Коринфар и Коринфар Ретард представляют собой таблетки продленного действия, которые покрыты оболочкой соломенного цвета, двояковыпуклые, круглые, со скошенным краем; на разрезе — однородное вещество желтого цвета.

10 таких таблеток Коринфара или Коринфара Ретард в блистерах, по три блистера в картонной пачке. Или 50 таких таблеток Коринфара или Коринфара Ретард во флаконе из темного стекла, один такой флакон в картонной пачке. Коринфар также выпускается отдельно количеством 100 таблеток во флаконе из темного стекла и картонной пачке.

Коринфар УНО — таблетки продленного действия, покрыты оболочкой темно-красного цвета, двояковыпуклые, круглые. По 10 таких таблеток в блистере; 5, 2 или 10 таких блистеров в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипотензивным и антиангинальным .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Данное лекарство представляет собой селективный блокатор (ингибитор)«медленных » кальциевых каналов, химически относится к производным дигидропиридина . Тормозит движение Са2+ из межклеточного пространства в кардиомиоциты и клети гладкой мускулатуры, периферических и сердечных артерий; в больших дозах ингибирует выход Са2+ из внутриклеточных депо.

В лечебных дозах нормализует межклеточный обмен Са2+, который может нарушаться в ряде патологических состояний ( и других). Не оказывает влияние на тонус вен. Увеличивает коронарный кровоток, усиливает кровоснабжение ишемизированных областей миокарда без развития синдрома «обкрадывания», стимулирует работу коллатералей. Расширяет периферические артерии, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, потребность сердца в кислороде. Не влияет на атриовентрикулярные и синоатриальные узлы , обладает небольшим антиаритмическим действием. Также препарат активирует почечный кровоток.

Время появление клинического эффекта бизко к 20 минутам, длительность эффекта -5-6 часов.

Фармакокинетика

В кишечнике всасывается до 90% препарата. Биодоступность составляет около 60%. Прием еды увеличивает биодоступность. 95% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация нифедипина в крови приема внутрь двух таблеток (20 мг нифедипина) наступает через 2–3 часа. Полностью преобразуется в печени.

Выделяется почками в виде инертного метаболита (70%), с желчью (30%). Период полувыведения составляет около 3-5 часов.

Почечная недостаточность, проведение не изменяют фармакокинетику Коринфара. У лиц с заболеваниями печени уменьшается клиренс и удлиняется период полувыведения.При долговременном приеме (более двух месяцев) может развиться толерантность к препарату.

Показания к применению Коринфара

Показания к применению Коринфара Ретард (Коринфара ) и показания к применению Коринфара УНО одинаковы – выбор препарата осуществляется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности.

• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала ).
• Хроническая напряжения.

Противопоказания

• Аллергия к нифедипину и любым другим производным дигидропиридина или компонентам препарата.
• Пониженное давление (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст.).
• Нестабильная .
• Кардиогенный шок .
• Хроническаядекомпенсированнаякардиальная недостаточность , тяжелый аортальный стеноз .
• Первые четыре недели .
• Первые 13 недель беременности.
• Период .
• Прием .

Необходимо с осторожностью использовать препарат при стенозе митрального клапана , тяжелой тахикардии или брадикардии , злокачественной , синдроме слабости синусового узла , гиповолемии , выраженных нарушениях церебрального кровообращения , с недостаточностью функции левого желудочка, кишечная непроходимость , печеночная и почечная недостаточность, (возможно развитие артериальной гипотензии), 14-40 недели беременности, возраст менее 18 лет, совместный прием , бета-адреноблокаторов .

Побочные действия

• Со стороны системы кровообращения: , тахикардия , периферические отеки, чрезмерной расширение сосудов (снижение АД, усугубление недостаточности сердца, гиперемия лица, ощущение жара), сильное понижение давления, обморок. У небольшого числа пациентов в начале терапии или после увеличения дозы могут появляться приступы и в очень редких случаях - .
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, сонливость. При долговременном лечении препаратом в больших дозах - , дрожь, экстрапирамидные нарушения (маскообразное лицо, атаксия, изменение походки), .
• Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, метеоризм , повышение аппетита. Реже - гиперплазия десен, исчезающая после прекращения лечения. При длительном использовании - поражение печени (холестаз , увеличение активности печеночных ферментов).
• Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия , отек суставов, судороги конечностей.
• Реакции гиперчувствительности: редко - , аутоиммунный гепатит , .
• Со стороны кроветворной системы: лейкопения , анемия , тромбоцитопения , агранулоцитоз .
• Со стороны выделительной системы: увеличение диуреза , нарушение функции почек (у лиц с недостаточностью почек).
• Прочие: редко - ухудшение зрения, временная гинекомастия , гипергликемия, галакторея, бронхоспазм, повышение массы тела.

Инструкция по применению Коринфара

Инструкция по применению Коринфара Ретард и Коринфара объясняет, как принимать данное лекарство. Таблетки используются после еды перорально, не раскусывая и запивая водой в достаточном объеме. Одновременный прием с едой затормаживает адсорбцию действующего вещества из кишечника. Обычно препараты принимается утром и вечером, однако стоит помнить, что Коринфар УНО 40 мг можно использовать только один раз в день.

Доза и кратность приема препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и другие клинические аспекты.

При вазоспастической стенокардии и напряжения : по 1 таблетке Коринфара Ретард или Коринфара

Эссенциальная гипертензия : по 1 табл. Коринфара Ретард или Коринфара (в зависимости от степени тяжести и индивидуальной чувствительности) 2 раза в день. При слабо выраженном эффекте дозу препарата медленно увеличивают до двух таблеток 2 раза в день.

При двукратном назначении препарата в день интервал между приемами должен быть в среднем 12 часов. Коринфар УНО принимается одинаковое время суток с интервалом в 24 часа желательно до обеда по 1 таблетке (40 мг) раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: гиперемия лица, головная боль, брадикардия/ , сильное долговременное снижение АД, подавление синусового узла . В тяжелых случаях - обморок, .

Терапия: симптоматическая. Как правило, проводят промывание желудка, используют . Антидотом будут являться препараты кальция — внутривенно 10% раствор хлорида кальция или . При сильном снижении АД рекомендуют медленное внутривенное введение , норадреналина или . При возникновении сердечной недостаточности - внутривенно вводят . При развитии - изопреналин , .

Гемодиализ в случае передозировки малоэффективен, рекомендуется плазмоферез .

Взаимодействие

Следует принять во внимание следующие эффекты от взаимодействия с нижеперечисленными лекарственными средствами:

• с трициклическими антидепрессантами, антигипертензивными средствами, вазодилататорами — повышение гипотензивного эффекта;
• с бета-адреноблокаторами — выраженное снижению кровяного давления;
• с — подавление метаболизма ;
• с хинидином – резкое снижение концентрации хинидина в крови, после отмены нифедипина — резкий подъем содержания хинидина в крови;
• с карбамазепином , фенобарбиталом — снижение содержания нифедипина в крови.

Условия продажи

На Украине препарат можно купить только по рецепту, в России препарат находится в списке безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

• Прекращать терапию препаратом необходимо постепенно.
• В начале лечения возможно возникновение , особенно если недавно была резкая отмена бета-адреноблокаторов (их также необходимо отменять постепенно).
• При тяжелой сердечной недостаточности Коринфар нужно дозировать с осторожностью.
• У лиц с выраженной обструктивной кардиомиопатией есть риск повышения частоты, тяжести и длительности приступов стенокардии после использования нифедипина ; в этом случае препарат отменяют.
• У лиц с тяжелой почечной недостаточностью , которые находятся на гемодиализе , имеют высокое артериальное давление и сниженный объем циркулирующей крови, препарат рекомендуется использовать с осторожностью, так как есть риск резкого падения артериального давления.
• Если планируется оперативное вмешательство с использованием общего наркоза, необходимо проинформировать анестезиолога о приеме нифедипина .
• Препарат влияет на способность к управлению транспортными средствами. Нужно соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Препарат Коринфар Уно - селективный антагонист кальция с преобладающим влиянием на сосуды.
Нифедипин является антагонистом кальция, типа 1,4-дигидропиридина. Антагонисты кальция уменьшают поступление ионов кальция через «медленные» каналы кальция внутрь клеток. Нифедипин действует главным образом на гладкие мышцы коронарных артерий и периферических сосудов, практически не оказывает влияния на миокард при применении в терапевтических дозах.
В начале проведения терапии с применением антагонистов кальция может наблюдаться рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и увеличения сердечного выброса. Однако этого недостаточно для компенсации расширения сосудов.
В случаях длительной терапии с применением нифедипина первичное увеличение сердечного выброса возвращается к предыдущим показателям. Значительно выраженное снижение артериального давления на фоне применения нифедипина может наблюдаться у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

.
После приема внутрь натощак нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Нифедипин имеет эффект «первого прохождения» через печень, системная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 50-70%. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови и сыворотке крови достигается через 30-85 минут - в случае приема препарата в форме таблеток пролонгированного действия. 95-98% нифедипина связывается с белками плазмы (альбумином). Средний показатель объема распределения нифедипина (Vss) составляет 0,77-1,12 л / кг. После приема внутрь нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, в основном за счет окислительных процессов, метаболиты неактивны.
Нифедипин выводится из организма главным образом почками в виде метаболитов и лишь 5-15% - желчью в фекалиях. Только следовые количества неизмененного вещества (менее 0,1%) выявлялись в моче.
Продолжительность периода полувыведения составляет от 1,7 до 3,4 часа.
Накопление лекарственного средства в организме при проведении длительного лечения терапевтических дозах не было описано. При сниженной функции печени наблюдается четкое удлинение периода полувыведения активного вещества и уменьшение общего плазматического клиренса. При необходимости в таких случаях следует уменьшить дозу препарата.

Показания к применению

Препарат Коринфар Уно применяется для лечения эссенциальной гипертензии.

Способ применения

Дозы препарата Коринфар Уно и продолжительность лечения определяет врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и реакции больного на лечение.
В зависимости от состояния больного, в каждом отдельном случае дозу следует увеличивать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Пациенты с нарушениями функции печени могут потребовать тщательного надзора, а в тяжелых случаях - снижение дозы.
Больным, у которых тяжелые нарушения мозгового кровообращения (тяжелое цереброваскулярные заболевания), препарат следует назначать в пониженных дозах.
Эссенциальная гипертензия.
Средняя суточная доза составляет 1 таблетку 1 раз в день (по 40 мг 1 раз в день).
Препарат принимают внутрь утром за 30 минут до завтрака, не разжевывая i запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стаканом воды). Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, избегать употребления грейпфрутового сока вместе с препаратом.
Одновременный прием пищи повышает биологическую доступность и максимальные концентрации действующего вещества в плазме крови.
Таблетки Коринфар Уно 40 нельзя разделять, потому что после этого защита от света, который предоставляет покрытие таблетки, а не будет гарантирован.
Дети. Препарат не применять детям.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения и тромботическая микроангиопатия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротический отек (включая отек гортани), зуд, крапивница, сыпь, анафилактические / анафилактоидные реакции, отек лица.
Со стороны психики: тревога, расстройства сна, смена настроения, нервозность.
Со стороны метаболизма: гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, особенно в начале лечения; головокружение, мигрень, тремор, парестезии, дизестезия, гипестезия, сонливость, слабость, вертиго.
Со стороны органа зрения: незначительная временное изменение зрительного восприятия, нарушение зрения, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, усиленное сердцебиение, тахикардия, отеки, вазодилатация, потеря сознания, гипотензия, инфаркт миокарда, боль в груди, еритромегалия, особенно в начале лечения; тромбоцитопеническая пурпура. В начале терапии у пациентов со стенокардией, возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение; заложенность носа, отек легких (в случае применения у беременных в качестве токолитического средства); судороги бронхиальных мышц, включая одышка, угрожающего жизни, которое проходит после прекращения лечения.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, нарушение функций пищеварительного тракта, такие как диспепсия, диарея, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, ощущение переполненности желудка, отрыжка, отсутствие аппетита, боль в желудочно-кишечном тракте, безоар, дисфагия, язва кишечника, кишечная непроходимость.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение активности трансаминаз, желтуха, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, приливы, болезнь Митчелла, особенно в начале лечения; реакции повышенной чувствительности кожи, такие как зуд, сыпь, отеки кожи и слизистых оболочек, потливость, крапивница, фотодерматит, пурпура, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, реакция фоточувствительности.

В случаях длительного приема нифедипина возможна гиперплазия десен, полностью проходит после отмены препарата.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отек суставов.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: временное снижение функции почек у больных с почечной недостаточностью полакиурия, дизурия, никтурия, повышение частоты мочеиспускания, повышение количества суточного выведения мочи.
Со стороны половой системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина, эректильная дисфункция.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, недомогание, лихорадка, неспецифическая боль, озноб.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Коринфар Уно являются: гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата; кардиогенный шок; аортальный стеноз высокой степени; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); одновременный прием рифампицина (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов); илеостома или колостома.

Беременность

Применение Коринфар Уно противопоказано в период беременности до 20-й недели.
Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательной оценки соотношения риск / польза, вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда альтернативное лечение не показано или оказалось неэффективным. Данные исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют.
При внутривенном применении блокаторов кальциевых каналов, в том числе нифедипина, для снижения родовой деятельности и / или одновременном применении бета-2-агонистов, сообщалось о острый отек легких (особенно в случае многоплодной беременности).
При применении препарата одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения нифедипина кормления грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, влияющие на эффективность нифедипина.
Коринфар Уно метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.
При применении нифедипина вместе со следующими препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.
Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и таким образом его эффективность ослабляется. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Никаких исследований взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводилось. Некоторые макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении обоих препаратов.
Азитромицин, который структурно похож на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибируется CYРЗА4.
Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)
Исследование взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ-протеазы не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме крови вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение скорости выведения из организма.
Азольные противогрибковые средства (кетоконазол)
Формального клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольным противогрибковых средств, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.
Исследование взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Исследование взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Хинупристин / дальфопристин
Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Исследование взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов, несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови и увеличение эффективности.
Вследствие ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 повышает концентрацию нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект.
Трициклические антидепрессанты, сосудорасширяющие средства
В случае комбинации нифедипина с трициклическими антидепрессантами, сосудорасширяющими средствами происходит возможно усиление гипотензивного эффекта.
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал
Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Формально клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшению эффективности.
тиазем ослабляет разложения нифедипина, что может вызывать уменьшение дозы.
Эффект нифедипина на другие препараты
Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяют одновременно, таких как: диуретики, β-блокаторы; ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты; α-адренорецепторов; ингибиторы ФДЭ-5; α-метилдопа; магния сульфат.
При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.
Дигоксин, теофиллин приводят к росту плазменных уровней дигоксина и теофиллина (рассматривают симптомы передозировки дигоксина, после определения уровня дигоксина может потребоваться уменьшение дозы гликозида).
При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости - откорректировать дозу хинидина. Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.
Несмотря на это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости следует уменьшить дозу нифедипина.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, и в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление вывода винкристина, уменьшение дозы цефалоспоринов - повышение уровня цефалоспорина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации препаратом Коринфар Уно : нарушение сознания, кома, артериальная гипотензия, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.
После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости в сочетании с промывкой тонкого кишечника для предотвращения абсорбции действующего вещества.
При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардии можно устранить ß-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводить медленно, затем повторять в разы необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Дозы этих препаратов следует определять с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Условия хранения

Препарат Коринфар Уно не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Коринфар Уно - таблетки пролонгированного действия.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 2 или 5, или 10 блистеров в коробке.

Состав

1 таблетка Коринфар Уно содержит 40 мг нифедипина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза, лактоза, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Дополнительно

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Выраженной сердечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.
Данные по безопасности и эффективности применения препарата на основании хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин отсутствуют.
Исследования на животных показали ряд эмбриотоксических, плацентотоксичних и фетотоксического эффектов при введении во время и после периода органогенеза.
На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен. Хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.
Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей. Несмотря на это, любое применение препарата во время беременности после 20-й недели требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом должно рассматриваться только в случае, когда альтернативное лечение не показано или оказалось неэффективным.
При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности значительного снижения артериального давления, что может повредить матери и плода.
Как и в случае с другими материалами, не деформируются, необходимо быть осторожным при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Очень редко могут возникать Безоар, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
В единичных случаях описаны обструкционной симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Препарат нельзя применять пациентам с илеостомой (после Проктоколэктомия).
Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, поэтому препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4 и могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, относятся, например: макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольные антимикотики (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, хинупристин / дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин.
При одновременном применении с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Препарат не следует применять, если связь между предыдущим применением нифедипина и ишемическим болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.
Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применять пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.
Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.
Пациентам, страдающим от таких редких наследственных болезней как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать Коринфар ® Уно 40.

Основные параметры

Название:	КОРИНФАР УНО
Код АТХ:	C08CA05 -

Коринфар – лекарственный препарат группы блокаторов кальциевых каналов, обладающий выраженным антиангинальным и гипотензивным эффектом. В состав препарата Коринфар входит активное вещество нифедипин – синтетическое производное дигидропиридина. Нифедипин представитель первого поколения селективных блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина. Механизм действия препарата связан с его способностью замедлять проникновение ионов кальция в клетки гладкомышечного слоя сосудов и сердца через медленные кальциевые каналы L-типа. Вследствие уменьшения концентрации ионов кальция в клетках миокарда и гладкомышечного слоя сосудов происходит снижение сократительной активности клеток сосудистой стенки, расширение периферических и коронарных сосудов. Препарат не оказывает влияния на стенки сосудов венозного русла, не изменяет преднагрузку, не вызывает развития ортостатической гипотензии. При различных заболеваниях, которые сопровождаются нарушением трансмембранного тока ионов кальция, в том числе артериальной гипертензии , препарат Коринфар способствует нормализации прохождения ионов кальция через медленные кальциевые каналы.

Показания и дозировка:

Эссенциальная АГ

ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия)

Дозы препарата подбираются врачом индивидуально, учитывая тяжесть заболевания и чувствительность пациента к препарату. В зависимости от клинической картины дозу постепенно повышают. За состоянием пациентов с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение, при необходимости - снижают дозу препарата. При сопутствующем тяжелом нарушении церебрального кровообращения (тяжелое цереброваскулярное заболевание), препарат назначают в сниженных дозах. Эссенциальная АГ Препарат назначают в средней суточной дозе по 1 таблетке 1 раз в сутки (по 40 мг 1 раз в сутки). Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия. Препарат назначают в средней суточной дозе по 1 таблетке в сутки (по 40 мг 1 раз в сутки). Препарат принимают внутрь утром во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Одновременный прием пищи повышает биологическую доступность и максимальные концентрации действующего вещества в плазме крови. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка:

Симптомы острой интоксикации нифедипином:

Нарушение сознания, вплоть до развития комы

Артериальная гипотензия

Тахикардия/брадикардия

Гипергликемия

Метаболический ацидоз

Гипоксия

Кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Наиболее важными терапевтическими мерами являются удаление препарата из организма и восстановление стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы. После перорального применения рекомендуют полностью опорожнить желудок, при необходимости, в комбинации с промыванием тонкого кишечника. При интоксикации, вызванной препаратами с длительным высвобождением активного вещества, следует по возможности наиболее полно вывести препарат из организма, в том числе из тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества. При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника вплоть до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуют проведения плазмафереза. Брадикардию можно купировать блокаторами β-адренорецепторов. При угрожающей жизни брадикардии рекомендуют применение искусственного водителя ритма. Артериальную гипотензию, возникшую вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно купировать препаратами кальция (10–20 мл 10% р-ра кальция хлорида или кальция глюконата вводят в/в медленно, затем при необходимости повторяют). Вследствие этого, сывороточные уровни кальция могут достигать верхней границы нормы или быть повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение допамина, добутамина, эпинефрина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов определяют с учетом достигнутого терапевтического эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако у некоторых пациентов, особенно в начале терапии препаратом Коринфар, возможно развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в области желудка, нарушение стула, обратимая гиперплазия десен. При длительном применении препарата в единичных случаях отмечалось развитие нежелательных эффектов со стороны печени, в том числе нарушение оттока желчи, гепатит, повышение активности печеночных ферментов, транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приток крови к голове и верхней части туловища, который сопровождается гиперемией данных участков и ощущением жара, рефлекторная тахикардия, резкое понижение артериального давления, усиление приступов стенокардии, отеки конечностей. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие инфаркта миокарда.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, повышенная раздражительность, сонливость, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, тремор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: были отмечены единичные случаи развития гипергликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. У мужчин пожилого возраста, принимавших препарат Коринфар, в единичных случаях было отмечено развитие гинекомастии, которая проходила после отмены препарата. Кроме того, при применении препарата возможно развитие нарушений зрения и миалгии.

При резкой отмене препарата возможно развитие артериальной гипертензии и ишемии миокарда, поэтому прекращать прием препарата рекомендуется путем постепенного уменьшения дозы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата,

Острый период инфаркта миокарда (в первые 4 нед)

Нестабильная стенокардия

Выраженный стеноз устья аорты

При одновременном применении рифампицина

Период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Гипотензивные лекарственные средства, а также трициклические антидепрессанты, нитраты, ранитидин и циметидин при одновременном применении способствуют усилению эффектов препарата Коринфар.

При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии и развития симптомов недостаточности кровообращения.

При одновременном применении препарат снижает концентрацию хинидина в крови.

При одновременном применении нифедипин способствует повышению плазменных концентраций теофиллина и дигоксина.

Состав и свойства:

1 таблетка препарат Коринфар, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Нифедипина – 10 мг; Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарат Коринфар Ретард, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Нифедипина – 20 мг; Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарат Коринфар УНО с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит: Нифедипина – 40 мг; Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Таблетки Коринфар, покрытые пленочной оболочкой, по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Таблетки Коринфар, покрытые пленочной оболочкой, по 50 или 100 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой.

1 таблетка содержит нифедипина 40 мг;
вспомогательные вещества (ядро): МКЦ; целлюлоза; лактоза; гипромеллоза 4000 mPa.s; магния стеарат; кремния оксида коллоидного ангидрид оболочка: гипромеллоза 15 mPa.s; макрогол 6000; макрогол 400; железа оксид красный (E172); титана диоксид (E171); тальк

Упаковка

Фармакологическое действие

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает а нтиангинальное и гипотензивное действие.

Показания

Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина, артериальная гипотензия (с АД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), одновременный прием рифампицина, беременность, кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностьюприменять больным с выраженным стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусного узла, сердечной недостаточностью, легкой или умеренной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимостью ЖКТ, почечной и печеночной недостаточностью, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии) пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
1 таблетка Коринфар® УНО (40 мг нифедипина) 1 раз в день.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение АД, приливы крови к лицу, ощущение жара, синкопе, сердечная недостаточность (чаще — нарастание признаков уже имеющейся).
У больных с высоким артериальным давлением (гипертензия) или коронарной болезнью сердца после внезапного прекращения приема препарата может развиться «феномен отмены», выражающийся резким повышением артериального давления (гипертонический криз) или уменьшением кровоснабжения сердечной мышцы (ишемия миокарда).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, повышение аппетита.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, острые аллергические генерализованные реакции (например отек слизистых оболочек, гортани, спазм бронхиальной мускулатуры вплоть до развития одышки, угрожающей жизни больного).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота — при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Особые указания

Пациента следует предупредить о необходимости регулярно принимать препарат, независимо от самочувствия.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимыми нарушениями функции почек и с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, т.к. возможно резкое падение АД.
При нарушении функции печени пациенты требуют тщательного наблюдения и при необходимости - снижения дозы препарата или использования других лекарственных форм нифедипина.
При выраженной сердечной недостаточности подбор дозы нифедипина следует проводить осторожно.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие большой вероятности возрастных нарушений функции почек.
На фоне проводимой терапии не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени — ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков.
Определенные ЛС из группы БКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечных сокращений) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может резко повыситься концентрация хинидина.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, хинин, НПВС, в т.ч. салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).
Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биодоступность цефалоспорина на 70%.
Прокаин, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме (при совместном применении необходимо тщательное наблюдение), при необходимости снижают дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем применять его с нифедипином противопоказано.

Коринфар УНО Коринфар УНО

Действующее вещество

›› Нифедипин* (Nifedipine*)

Латинское название

›› C08CA05 Нифедипин

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I20 Стенокардия [грудная жаба]
›› I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета, без запаха.

Характеристика

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное .

Фармакокинетика

Абсорбция высокая (более 90%). Биодоступность — 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Лекарственная форма — таблетки с модифицированным высвобождением — обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. C max в плазме крови достигается через 2,3-7,7 ч и ее значение составляет 17-41,4 нг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Полностью метаболизируется в печени.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы), 20% — с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения.
Кумулятивный эффект отсутствует. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакодинамика

Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток периферических, в т.ч. коронарных артерий, в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и АV узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления клинического эффекта — 30 мин, длительность клинического эффекта — 12-24 ч.

Показания

стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина;
кардиогенный шок;
острый период инфаркта миокарда (в течение 4 нед);
нестабильная стенокардия;
выраженный аортальный стеноз;
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.);
одновременный прием рифампицина;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
выраженный стеноз митрального клапана;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусного узла;
хроническая сердечная недостаточность;
легкая или умеренная артериальная гипотензия;
тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
непроходимость ЖКТ;
почечная и печеночная недостаточность (высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД, особенно для больных, находящихся на гемодиализе);
пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу; гиперемия кожи лица; чувство жара; тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение АД, синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов (особенно в начале лечения) — возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии. При длительном приеме в высоких дозах — экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме — возможны нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, редко — артралгия, отечность суставов.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, острые аллергические генерализованные реакции (например отек слизистых оболочек, гортани, спазм бронхиальной мускулатуры вплоть до развития одышки, угрожающей жизни больного).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота — при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени — ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков.
Определенные ЛС из группы БКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечных сокращений) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может резко повыситься концентрация хинидина.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, хинин, НПВС, в т.ч. салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).
Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биодоступность цефалоспорина на 70%.
Прокаин, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме (при совместном применении необходимо тщательное наблюдение), при необходимости снижают дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем применять его с нифедипином противопоказано.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусного узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении — потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка и тонкого кишечника, введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата (антидот) с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД — медленное в/в введение допамина, добутамина, эпинефрина (адреналина) или норэпинефрина (норадреналина). При нарушениях проводимости — назначение атропина, изопреналина или применение искусственного водителя ритма. Рекомендуется проводить контроль за содержанием глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция). Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка подбирается индивидуально, обычно взрослым — 1 табл. (40 мг) 1 раз в день.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным ОЦК, т.к. возможно резкое падение АД.
За больным с нарушенной функцией печени следует проводить тщательное наблюдение и при необходимости снизить дозу препарата или использовать другие лекарственные формы нифедипина.
При выраженной сердечной недостаточности следует дозировать препарат с большой осторожностью.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности.
При назначении одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом следует соблюдать осторожность (возможно усиление отрицательного инотропного эффекта).
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Особые указания

Важное значение имеет регулярность лечения, независимо от самочувствия, т.к. больной может не чувствовать симптомов артериальной гипертензии.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные тела.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.