Латинское название:
Ketoconazole
Код АТХ:
D01AC08
Действующее вещество:
Кетоконазол
Производитель:
Альтфарм ООО, Россия
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Кетоконазал – известное вещество в лечебной практике, являющееся производным имидазола. На его основе фармакологическая промышленность выпускает большую группу препаратов, направленных на борьбу с грибковыми патологиями. Одним из часто применяемых и эффективных лекарственных средств принято считать Кетоконазол. Он обладает широким противогрибковым спектром влияниям, назначается при инфицировании кожных покров, волос и слизистой, возникших по причины грибков. Производители предлагают препарат в различных лекарственных формах: таблетки, крем, мазь, шампунь и суппозитории. Их разнообразие позволяет практиковать Кетоконазол во многих медицинских направлениях. Синонимы Котоконазола: Низорал, Фунгоцин, Состатин, Кетонил и пр.
Показания к применению
Заболевания грибкового характера с возбудителями, восприимчивыми к кетоконазолу:
- Грибковые инфекции кожных покровов (дерматофия, отрубевидный лишай, эпидермофития и пр.)
- Патологии ротовой полости и пищеварительной системы, вызванные дрожжеподобными грибками
- Вагинальный кандидоз
- Системные грибковые недуги
- Профилактика грибковых болезней у пациентов с повышенным риском их развития.
Состав препарата
Все препараты содержат основное вещество кетоконазол.
Дополнение свечей: бутилгидроксианизол, глицериды полусинтетические.
Второстепенные вещества таблеток: моногидрат лактозы, кальция стеарат, кроскармелоза, крахмал.
Неактивные компоненты крема: пропиленгликоль, имидомочевина, октилдодеканол и пр.
Дополнительные вещества шампуни: коллаген гидролизат, натрия хлорид, ароматизаторы, краситель и некоторые другие.
Лечебные свойства
Цена от 150 до 670 рублей.
Свойства кетоконазола наделяют препарат антигрибковым, фунгицидным и фугнистатическим действием. Лекарство способно разрушать клетки грибков, тем самым быстро их уничтожая. Препарат проявляет свою активность по отношению к дрожжеподобным, диморфным грибкам, а также к дерматофитам и грибам кандида. При приеме внутрь он хорошо всасывается, его наивысшая концентрация наблюдается через 2 часа, полностью выводиться через 4 дня в основном с калом и мочой. При местном применении поступление в кровь практически не наблюдается.
Формы выпуска
Таблетки бледно-желтого цвета, округой формы, гладкие по 200 мг, продаются в пачке по 10 и 100 штук.
Свечи в форме цилиндра с желтоватым оттенком по 5 штук в контурных ячейках, в пачке 1 упаковка.
Крем светлый, практически без запаха, отпускается в тубе по 15 и 25 г, в картонной пачке.
Шампунь представлен вязкой, коричневатого оттенка субстанцией с приятным парфюмерным ароматом, расфасованный в темные полиэтиленовые бутылки по 20 и 60 мл.
Способ применения
Кетоконазол принимают внутрь в виде таблеток. Взрослым с массой тела больше 30 кг суточная дозировка – 200-400 мг, детям с весом меньше 30 кг доза составляет 4-8 г в сутки. Пьют таблетки 1 раз в день после или во время еды. Продолжительность лечебного курса во многом зависит от заболевания и его течения.
Свечи Кетоконазол используют интравагинально. По 1 суппозитории 1 раз в сутки на протяжении 3-5 дней. Во время терапии кандидоза в хронической форме терапия может продлиться до 10-12 дней.
Препарат в виде мази и крема в небольшом количестве наносится на пораженные места 2-3 раз в сутки, 5-7 дней. В запущенных случаях лечение может продолжаться от 14 до 28 дней. Перед нанесением желательно больные участки очистить от шелушений и немного подсушить.
Шампунь Кетоконазол назначается 1 раз в 5 дней. Его наносят на влажные волосы, хорошо вспенивают и оставляют на 10 минут, затем смывают.
При беременности и грудном вскармливании
Применение таблеток при беременности и лактации противопоказано. Использование препарата в данные периоды в местных формах возможно по назначению специалиста.
Противопоказания
Препарат не разрешен к назначению в таких ситуациях:
- Высокая чувствительность к действующему веществу и дополнительным компонентам.
- Тяжелые дисфункции почек и печени
- Период беременности.
Меры предосторожности
Использование Кетоконазол мази и крема противопоказано в офтальмологической практике, необходимо избегать попадания в глаза.
Кетоконазол таблетки могут вызвать головокружение, поэтому при их использовании лучше всего отказаться от управления транспортом.
При лечении препаратом полагается контролировать картину крови и состояние почек и печени.
С особой осторожностью практикуют средством детям. Для новорожденных препарат применяют редко и только при наличии абсолютных показаний.
После терапии глюкокортикостероидными средства терапию указанным медикаментом можно начинать только лишь по истечении 14 дней.
Алкоголь совмещать со средствами, содержащими кетоконазал, не разрешается.
Лица с надпочечниковой недостаточностью при приеме таблеток нуждаются в наблюдение над работой органов.
При лечении полового кандидоза желательно проводить терапию обоим партнерам.
Свечи Кетоконазол имеют свойство понижать эффективность механических контрацептивов.
Нужно избегать совместного приема с лекарствами, понижающими кислотность желудка.
Принимать препарат следует строго по назначению доктора.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Ритонавир увеличивает биодоступность указанного медикамента.
Понижают его усваиваемость такие средства как, Изониазид, Рифабутин, Фенитион и пр.
С особой осторожностью назначается одновременное использование Китоконазола с такими лекарствами: дигоксин, антикоагулянты, определенные антиопухолевые средства, некоторые иммуносупресивные медикаменты, блокаторы кальциевых каналов. При таком применение в обязательном порядке нужно отслеживать функционирование почек и печени, а также вести контроль над показателями крови.
Противопоказано совмещать с Астемизолом, Хинидином, Лимизидом, Терфенадином и некоторыми другими.
Побочные эффекты
Препараты с Кетоконазолом нередко вызывают такое негативное действие:
- ЦНС: боли в голове, головокружение, постоянная сонливость, онемение кожи, ощущение мурашек по телу, нарушение артериального давления, отек зрительного нерва.
- Органы ЖКТ: отсутствие аппетита, приступы тошноты и рвоты, проблемы со стулом, болезненность в эпигастральной области, нарушение печеночных норм. При использовании на протяжении длительного периода высоких доз возникает высокий риск развития желтухи и признаков гепатита.
- Мочеполовая система: понижение полового влечения, импотенция, сбои в менструальном цикле, увеличение молочных желез у мужчин.
- Эндокринная система: недостаточное функционирование надпочечников, понижение уровня гормона тестостерона.
- Аллергические проявления: кожный зуд, симптомы крапивницы.
- Местные реакции: вагинальные свечи могут вызвать зуд и раздражение слизистой влагалища, Кетоконазол крем при соприкосновении с кожей может сказываться жжением, сыпью, зудом.
Передозировка
Превышение дозировки у принимавших Кетоконазол, может усилить рост негативной симптоматики.
Условия и срок хранения
По инструкции к применению Кетоконазол сохраняют в защищенном от солнца месте, при комнатной температуре. Период пригодности 3-5 лет, зависимо от лекарственной формы.
Аналоги
Элегант, Индия
Цена от 180 до 430 рублей
Миконазол причислен к разряду антигрибковых лекарств, способных быстро и эффективно уничтожать грибковые инфекции. Действует при кандидозе пищеварительной системы, грибковых недугах кожи и ногтей, вагинальном кандидозе. Также его используют в предупреждающих целях, в особенности у людей со слабой иммунной системой. Основу лекарства составляет миконазол нитрат, продается в виде мази, свечей и таблеток, форма геля и спрея отсутствует.
Плюсы:
- Удобные лекарственные формы
- Мазь хорошо и быстро проникает в кожные покровы.
Минусы:
- Может вызывать негативные местные реакции
- Детям до 12 лет и беременным применение не разрешено.
Нижфарм, Россия
Цена от 440 до 620 рублей
Ливарол – синтетический медикамент, производный имидазолдиоксолана. Имеет антигрибковое влияние, угнетая размножение грибков. Прописывают средство при вагинальном кандидозе, микозе влагалища. Препарат выпускается в форме суппозиторий, применяется интравагинальным способом.
Плюсы:
- Быстрое действие
- Минимум побочных влияний.
Минусы:
- Есть риск появления аллергии
- Нельзя практиковать в первый триместр беременности.
Брутто-формула
C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4Фармакологическая группа вещества Кетоконазол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
65277-42-1Характеристика вещества Кетоконазол
Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиандрогенное, противогрибковое, фунгицидное, фунгистатическое .Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. C max достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T 1/2 составляет 2-4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.
Применение вещества Кетоконазол
Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale , системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Актуализация информации
Применение кетоконазола в период беременности допускается только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Тератогенные эффекты.
При введении кетоконазола с пищей в дозах 80 мг/кг/сут (в 10 раз превышает МРДЧ) у крыс наблюдались тератогенные эффекты (синдактилия и олигодактилия).
Нетератогенные эффекты.
Отмечена эмбриотоксичность кетоконазола у крыс при введении его с пищей в дозах свыше 80-160 мг/кг/сут в I триместре беременности.
Кроме того, у крыс наблюдались затрудненные роды при пероральном введении кетоконазола в дозах 10 мг/кг/сут (в 1,25 раза выше МРДЧ) в III триместре беременности.
Вероятно, и мальформации, и эмбриотоксичность при пероральном введении кетоконазола в период беременности обусловлены повышенной чувствительностью самок крыс к кетоконазолу, поскольку ЛД 50
для самок крыс - 166 мг/кг, тогда как для самцов - 287 мг/кг.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (возможно, кетоконазол при пероральном применении экскретируется в грудное молоко; проникает ли кетоконазол в грудное молоко при местном применении - неизвестно).
Источник информации
rxlist.com
[Обновлено 05.08.2013 ]
Побочные действия вещества Кетоконазол
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Взаимодействие
Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H 2 -блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Актуализация информации
Взаимодействие с алпразоламом, мидазоламом, триазоламом
Сочетанное применение кетоконазола в виде таблеток с алпразоламом, мидазоламом или триазоламом приводит к увеличению плазменного уровня этих ЛС. Это может потенцировать и пролонгировать их снотворный и седативный эффект, особенно при многократном применении. Одновременное применение кетоконазола с таблетированными формами алпразолама, мидазолама или триазолама противопоказано. Применение парентеральной формы мидазолама одновременно с кетоконазолом требует особой осторожности в связи с пролонгацией седативного эффекта.
[Обновлено 09.08.2013 ]
Взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы
Сочетанное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 , такими как симвастатин, ловастатин, может увеличивать риск токсического действия на мышцы, включая рабдомиолиз. Одновременное применение кетоконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы противопоказано.
Источник информации
[Обновлено 09.08.2013 ]
Взаимодействие с эплереноном
Кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А 4) вызывает увеличение AUC эплеренона (субстрат CYP3А 4) примерно в 5 раз. Одновременное применение эплеренона с кетоконазолом противопоказано.
[Обновлено 15.08.2013 ]
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Кетоконазол
При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
или измените свой поисковый запрос.
См. также в других словарях:
Кетоконазол - … Википедия
КЕТОКОНАЗОЛ - (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n метокси]фенил]пиперазин) противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Торговые наименования:… … Википедия
Ketoconazole - КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n }