Регистрационный номер : ЛCP-005207/08-030708

Торговое название : Фторотан

Международное непатентованное название : галотан.

Лекарственная форма : жидкость для ингаляций

Состав :
в качестве
активного вещества - галотан;
вспомогательное вещество - тимол.

Описание: прозрачная бесцветная, тяжелая, подвижная, легколетучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ.

Фармакологическая группа: средство для ингаляционной общей анестезии.

Код ATX N01ABO1.

Фармакологические свойства :
Фармакодинамика
Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает артериальное давление. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.

Фармакокинетика
При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гисто-гематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими - 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению :
Ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах, диагностических процедурах у различных категорий больных (в том числе с хроническими обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой и сахарным диабетом).

Способ применения и дозы:

Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная дозировка достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки).

Введения в анестезию начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация -0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургической стадии общей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота - 0,3 об. %. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. - 1,08 об. %; до 10 лет -0,92 об. %; для лиц старше 70 лет -0,64 об. %. Премедикация морфином влияет на МАК незначительно.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: после пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительного системы: нарушение функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота.

Прочие: в отдельных случаях возможно развитие злокачественной гипертермии.

Противопоказания :
Гиперчувствительность, желтуха, злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана), заболевания печени, черепномозговая гипертензия, необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск развития аритмии); феохромоцитома, гипертиреоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмия, миастения, применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад, беременность (1 триместр), период родов и ранний послеродовый период.

С осторожностью прием сердечных гликозидов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксанов недеполяризующего действия, гипотензивных средств, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.

Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает период полувыведения, метилдопа, закись азота, морфин и фенотиазиазины-силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксатин.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия, гипертермический криз, угнетенное дыхание.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.

Особые указания:

Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии. Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.

Форма выпуска и упаковка:
Жидкость для ингаляций. По 50 мл во флаконы капельницы оранжевого стекла или флаконы из коричневого стекла для медицинских препаратов, упакованные с инструкцией по применению в пачки из картона для потребительской тары по ГОСТ 7933-89.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 12-15 °С

Срок годности :
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Фторотан используется только в лечебно-профилактических учреждениях

Предприятие изготовитель:
Ордена Трудового Красного Знамени Открытое акционерное общество « Алтайхимпром» им. Г.С. Верещагина (ОАО «Алтайхимпром»), Россия, 658837 г.Яровое Алтайского края, площадь Предзаводская 2.

Фторотан – препарат, используемый для ингаляционной общей анестезии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Фторотана – жидкость для ингаляций: бесцветная, прозрачная, легколетучая, с запахом, который напоминает хлороформ (во флаконах темного стекла и флаконах-капельницах темного стекла по 50 мл, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 флаконе с жидкостью содержатся:

• активное вещество: галотан – 50 мл;
• вспомогательный компонент: тимол.

Показания к применению

Фторотан назначают для вводной и поддерживающей анестезии у детей и взрослых.

Противопоказания

• артериальная гипотензия;
• гиперкатехоламинемия;
• желтуха, лихорадка или лихорадка необъяснимого генеза после введения галотана в анамнезе;
• феохромоцитома;
• известная или предполагаемая генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии;
• миастения;
• период менее 3 месяцев после введения галотана для общей анестезии;
• возраст до 18 лет при проведении стоматологических манипуляций вне условий стационара;
• родовой и ранний послеродовой период;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Фторотан назначают с осторожностью при одновременной терапии сердечными гликозидами.

На 24 ч после применения препарата прекращают грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Жидкость применяют для любого вида ингаляционной анестезии. Посредством калибровочного распылителя, который расположен вне закрытой системы циркуляции, подбирают необходимую дозу.

У взрослых введение в наркоз со скоростью потока 8000 мл в 1 мин начинают с подачи Фторотана в концентрации 0,5 объемных % (с кислородом), далее концентрацию паров препарата в смеси постепенно увеличивают до 0,5–3 объемных %. Как правило, для взрослых в качестве поддерживающей концентрации достаточно 0,5–1,5 объемных %.

Детям, включая новорожденных, во время индукции необходима большая концентрация, нежели взрослым.

Пациентам пожилого возраста назначают меньшую дозу препарата. Актуальную дозу у них определяют исходя из физического состояния больного.

В большинстве случаев по прошествии 4–6 мин после введения достигается хирургическая стадия наркоза.

Минимальная альвеолярная концентрация галотана для взрослых при смеси с закисью азота составляет 0,3 объемных %, с кислородом – 0,77 объемных %; для детей в возрасте < 6 месяцев при смеси с кислородом – 1,08 объемных %, детей в возрасте < 10 лет – 0,92 объемных %; для пациентов в возрасте > 70 лет – 0,64 объемных %.

Чтобы устранить возможную гиперкапнию и достичь более быстрой элиминации Фторотана, поток кислорода после окончания операции увеличивают.

До наркоза пациентам вводят метацин или атропин, чтобы избежать развития связанных с возбуждением блуждающего нерва побочных эффектов (аритмия, брадикардия). Рекомендуется для премедикации использовать промедолом вместо морфина, поскольку первый в меньшей степени оказывает возбуждающее воздействие на центры блуждающего нерва. Для усиления релаксации мышц (при необходимости) назначают релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при назначении лекарственных средств недеполяризующего (конкурентного) типа их дозу уменьшают против обычной. При использовании миорелаксантов (в случаях управляемого дыхания) концентрация фторотана не должна быть большей, чем 1–1,5 объемных %.

Побочные действия

• центральная нервная система: тремор, головная боль (после пробуждения пациента), повышение внутричерепного давления;
• сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, брадикардия, артериальная гипотензия;
• пищеварительная система: нарушение функции печени, включая гепатит, желтуху, некроз печени (в особенности при повторных введениях); послеоперационная рвота, тошнота (после пробуждения больного);
• прочие: угнетенное дыхание, эозинофилия, злокачественная гипертермия (включая нарушение газообмена, выраженную тахикардию, резкое увеличение температуры тела ребенка до 40–42°С, падение артериального давления, отек мозга, летальный исход).

Особые указания

Лекарственное средство обладает гепатотоксичностью, поскольку, попадая в печень, оно преобразуется в свободные радикалы инициаторы перекисного окисления липидов, а также образует ковалентно связывающиеся с биомакромолекулами метаболиты (фторэтанол). У взрослых пациентов вероятность развития гепатита составляет 1 к 10 000 наркозов. Поражение печени у детей наблюдается значительно реже.

Фторотан вызывает миорелаксацию, в связи с чем его с осторожностью назначают при миастении и/или сочетанной терапии аминогликозидными антибактериальными препаратами. Во время анестезии возможно повышение внутричерепного давления и/или увеличение кровотока в сосудах головного мозга. Эти эффекты в большинстве случаев более выражены на фоне внутричерепных новообразований. В качестве их противодействия в нейрохирургии используют умеренную гипервентиляцию.

Следует учитывать, что во время лечения у детей возможно развитие бессистемной тахикардии.

Контроль над состоянием больного во время наркоза осуществляют посредством наблюдения за следующими показателями:

• пульс;
• артериальное давление (измеряют вручную или автоматически, прямым и непрямым методом);
• непрерывная регистрация электрокардиограммы;
• содержание кислорода в крови (учитывают цвет кожных покровов и слизистых оболочек, с помощью анализа крови или пульсоксиметра);
• температура ядра и поверхности тела;
• скорость диуреза;
• анализ крови на газы;
• электролитный состав;
• кислотно-основное состояние.

Жидкость не следует хранить в испарителях; перед новым применением испаритель очищают от остатков препарата и продуктов его разложения. Используемый для стабилизации тимол не испаряется, остается в испарителе, придавая раствору желтый оттенок, он хорошо растворим, устраняется эфиром.

За 6–8 ч до проведения общей анестезии отменяют терапию леводопой.

При хроническом алкоголизме для анестезии применяют большие дозы.

Пациенты в течение 24 ч после наркоза должны воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние галотана на препараты/вещества при сочетанной терапии:

• утеротонизирующие средства: ослабляет их действие;
• гипотензивные средства, миорелаксанты недеполяризующего действия: усиливает их действие;
• тубокурарина хлорид: усиливает и удлиняет его действие и токсичность;
• ганглиоблокаторы: потенцирует их действие, в связи с чем их назначают в меньших дозах;
• препараты, вызывающие сокращение матки (алкалоиды спорыньи, окситоцин): снижает чувствительность матки к ним.

Влияние лекарственных средств/веществ на галотан при комбинированном назначении:

• морфин, производные фенотиазина: усиливают его депрессорное действие на центральную нервную систему;
• кетамин: продлевает период его полувыведения;
• фенотиазиазины, морфин, закись азота, метилдопа: увеличивают силу общей анестезии;
• ингибиторы моноаминоксидазы: усугубляют его токсическое действие;
• закись азота, опиоидные анальгетики: усиливают его обезболивающий эффект.

При одновременном применении галотана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• симпатомиметики: увеличение риска развития аритмий;
• фенитоин: увеличение риска поражения печени;
• полимиксин, линкомицин, аминогликозиды: углубление нервно-мышечной блокады (возможно развитие апноэ);
• суксаметоний: увеличение вероятности развития злокачественной гипертермии;
• ксантин: увеличение вероятности развития аритмии;
• окситоцин: возможно развитие артериальной гипотензии, синусовой брадикардии, патологического атриовентрикулярного ритма у матери при родах;
• ингибиторы моноаминоксидазы: риск увеличения артериального давления;
• тимолол в форме глазных капель: развитие гипотензии и брадикардии при инстилляции перед операцией;
• теофиллин, симпатомиметики: увеличение вероятности развития нарушений сердечного ритма;
• антидеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды: усиление нейромышечной блокады;
• препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: усиление брадикардии.
4,7 - 3 голоса

Фторотан – анестетический ингаляционный препарат, который может быть использован в качестве единственного средства (комбинация с кислородом) или в комбинации с разными анестетиками, чтобы достичь необходимого уровня анестезии.

Данное анестетическое средство достаточно легко всасывается из дыхательных путей, выводится из легких в неизменяемой форме. Метаболизму подвергается частично. Лекарственное средство оказывает оперативное наркотическое воздействие, которое нивелируется по завершению подачи анестетика.

Применение в современной практике

Фторотановый наркоз может быть использован при проведении самых разных хирургических операций, в том числе и на органах грудной и брюшной полости. Он разрешен для применения детям и пенсионерам, а также для проведения и при других заболеваниях дыхательных путей.

Особое распространение фторотан получил в офтальмологии, нейрохирургии и других медицинских областях, где в процессе операции крайне важно не допустить напряжения и возбуждения оперируемого. При операциях на грудной полости фторотан используется особенно часто, т.к. не раздражает слизистые оболочки дыхательных путей, успокаивает дыхательную мускулатуру, угнетает секрецию, что позволяет врачам с легкостью выполнять любые процедуры для поддержки дыхания.

Вместе с этим, препарат является невоспламеняемым, поэтому разрешено его применение, если в процессе операции потребуется использование рентгеновской аппаратуры и иного электрооборудования.

Чтобы ввести пациента состояние глубокого наркоза, фторотан подают в концентрации 0,5 об. % в сочетании с кислородом, после чего через несколько минут увеличивают дозу до 3-5 об. %. Поддерживающая дозировка лекарства во время проведения хирургических операций – 0,5-2 об. %.

При анестезии фторотаном плавно и точно регулируется подача паров анестетика и обязательно учитывается смена стадий наркоз. В связи с этим такая анестезия проводится при помощи специальных испарителей, которые располагаются вне циркуляционной системы. Во вдыхаемой смеси уровень кислорода должен составлять не менее 50%. При проведении кратковременных медицинских вмешательств анестетик может быть применен посредствам простой наркозной маски.

Не рекомендовано использование фторотана при феохромоцитоме и в любом другом случае, когда в крови наблюдается высокая концентрация адреналина. С осторожностью анестетик используется у пациентов с нарушениями ритма сердца, при органических поражения печени, при гипотензии. При проведении гинекологических операций нужно учитывать, что анестетик снижает тонус матки и увеличивает кровоточивость. Под влиянием препарата матка теряет чувствительность к препаратам, которые вызывают ее сокращение.

Действие препарата

В случае применения фторотана отключение сознания происходит, как правило, спустя полторы минуты. Хирургическая анестезия наблюдается через несколько минут. Пробуждение происходит через несколько минут по завершению подачи анестетика. Нельзя не отметить достаточно быстрое исчезновение наркозной депрессии – в течение 7-8 минут после кратковременной и через полчаса после продолжительной анестезии. Возбуждение наблюдается у малого числа пациентов и оно довольно-таки слабо выражено.

Пары фторотана не раздражают слизистые оболочки. Кроме того, во время анестезии не наблюдается каких-либо значительных изменений. В большинстве случаев, снижается артериальное давления, что отчасти обусловлено негативным воздействием анестетика на симпатические ганглии и увеличением периферических сосудов.

Одновременно с этим, отмечается повышение тонуса блуждающего нерва, что формирует условия для развития брадикардии. Фторотан также будет оказывать депримирующее воздействие на сердечную мышцу. Помимо этого, анестетика увеличивает ее чувствительность к катехоламинам и из-за введения норадреналина и адреналина при анестезии происходит фибрилляция желудочков.

Какого-либо воздействия на функционирование почек данное анестетическое средство не оказывает, однако в редких случаях вызывает нарушения в работе печени, что приводит к появлению желтухи.

Побочные действия и противопоказания

Побочные эффекты данного препарата достаточно разнообразны:

• Брадикардия;
• Уменьшение артериального давления;
• Увеличение чувствительности сердечной мышцы к катехоламинам;
• Угнетение дыхание;
• Нарушение работы печени;
• Аритмии;
• Злокачественная гипертермия;
• Внутричерепная гипертензия;
• Постнаркозный делирий.

Кроме того, у пациентов зачастую после пробуждения наблюдаются: тошнота, тремор, головные боли. Побочные эффекты развиваются достаточно редко и имеют слабовыраженный характер, поэтому даже при наличии незначительных противопоказаний врачу зачастую делают выбор в пользу фторотана, потому что в опасных ситуациях и у тяжелых больных этот анестетический препарат будет оказывать минимальное негативное воздействие на организм человека.

В случае передозировки анестетиком у больных развиваются аритмии, выраженная брадикардия, снижается артериальное давление, появляется угнетение дыхания и гипертермический криз. Лечение передозировки осуществляется практически во всех случаях с помощью ИВЛ чистым кислородом.

Среди основных противопоказаний к использованию выделим:

• Первый триместр беременности, период родов;
• Высокая чувствительность к препарату;
• Желтуха;
• Болезни печени;
• Злокачественная гипертермия;
• Внутричерепная гипертензия;
• Печеночная недостаточность;
• Тиреотоксикоз;
• Феохромоцтома;
• Артериальная гипотензия;
• Миастения;
• Аритмии;
• Заболевания печени;
• Выраженная сердечно-сосудистая недостаточность с гипотонией.

В последние годы наблюдается тенденция к отказу от применения фторотана из-за токсичности и вредного влияния на больного.

Кроме больного страдает от этого газа и медицинский персонал, работающий в операционной, поскольку небольшая концентрация всегда есть в зоне их работы.